При терапевтичних концентраціях 94 % тадалафілу у плазмі крові зв’язано з протеїнами. Це дослідження ефективності тадалафілу було рандомізованим подвійним сліпим плацебо-контрольованим у трьох паралельних групах з участю 331 дитини чоловічої статі віком від 7 до 14 років з МДД, які одночасно отримували терапію кортикостероїдами. У середньому відсоток успішних спроб статевого акту на одну особу в дослідженні становив 71,9 % у групі прийому Пінапу в дозуванні 5 мг, а в групі плацебо — 48,3 %. Більшість пацієнтів у вищенаведених дослідженнях раніше приймали інгібітори ФДЕ 5 у разі потреби. Отримані дані клінічного дослідження підтверджують низьку спорідненість тадалафілу щодо ФДЕ 6 порівняно з ФДЕ 5. Коли сексуальна стимуляція спричиняє локальне вивільнення оксиду азоту, інгібування ФДЕ 5 тадалафілом продукує підвищені рівні цГМФ у печеристому тілі.
Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю максимальна доза, що рекомендується, становить 10 мг (прийом Пінап при необхідності). Пацієнтам, у яких тадалафіл у дозі 10 мг не викликає адекватного ефекту, можна застосовувати дозу 20 мг. Швидкість і ступінь всмоктування тадалафілу, що не залежать від їди, таким чином, Пінап таблетки можна приймати з їжею або без неї. Немає даних щодо застосування Пінапу дітям для лікування еректильної дисфункції.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Повідомляли про випадки погіршення зору та неартеріальної передньої ішемічної оптичної нейропатії (НАПІОН) під час застосування Пінапу та інших інгібіторів ФДЕ 5. У пацієнтів, які отримують супутнє лікування антигіпертензивними засобами, тадалафіл може посилити зниження артеріального тиску. Оцінка еректильної дисфункції повинна включати визначення потенційної першопричини та її належне лікування після відповідного медичного обстеження. Тадалафіл має судинорозширювальний ефект, що може призводити до незначного та транзиторного зниження артеріального тиску (див. розділ «Фармакологічні властивості») та потенціювання гіпотензивного ефекту нітратів (див. розділ «Протипоказання»).
Можна припустити, що таке зниження концентрації призведе до зниження ефективності тадалафілу; ступінь зниження ефективності невідомий. Ритонавір, інгібітор протеаз (200 мг двічі на добу), що інгібує CYP 3A4, CYP 2С9, CYP 2С19 та CYP 2D6, збільшує AUC тадалафілу (20 мг) у 2 рази, не змінюючи Сmax. Не рекомендується комбіноване застосування тадалафілу та доксазозину.Орган зору.
Тадалафіл має судинорозширювальний ефект, що може призводити до незначного та транзиторного зниження артеріального тиску (див. розділ «Фармакологічні властивості») та потенціювання гіпотензивного ефекту нітратів. Лікар повинен уважно оцінити індивідуальні переваги/ризики призначення Пінап у дозуванні 1 раз на день. Алкоголь застосовували таким чином, щоб досягти максимального рівня абсорбції алкоголю (прийом натще після нічного голодування і без їжі протягом 2 годин після прийому алкоголю). Супутнє застосування ріоцигуату з інгібіторами ФДЕ 5, у тому числі тадалафілом, протипоказане.
Прийом тадалафілу на тлі нижчих доз алкоголю (0,6 г/кг) не викликало гіпотензії, а запаморочення спостерігалося з такою самою частотою, що й при вживанні лише алкоголю. Швидкість і ступінь всмоктування тадалафілу не залежать від прийому їжі, таким чином, Пінап можна приймати з їжею або без неї. Повідомляли про трохи вищу частоту аномалій на ЕКГ, у першу чергу про синусову брадикардію, у пацієнтів, які отримували тадалафіл 1 раз на добу, порівняно з пацієнтами, які приймали плацебо. Клінічні дані щодо безпеки застосування Пінапу пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю (клас С за шкалою Чайлда–П’ю) обмежені; у разі призначення лікар повинен уважно оцінити індивідуальні переваги/ризики. Для таких пацієнтів рекомендована доза становить 5 мг/добу приблизно в однаковий час. Дані досліджень щодо застосування тадалафілу вагітним жінкам обмежені.
У постмаркетинговий період та/або в ході клінічних досліджень повідомляли про серйозні явища з боку серцево-судинної системи, у тому числі про інфаркт міокарда, раптову серцеву смерть, нестабільну стенокардію, шлуночкову аритмію, порушення мозкового кровообігу, транзиторну ішемічну атаку, біль у грудях, прискорене серцебиття та тахікардію. Повідомляли про трохи вищу частоту аномалій на ЕКГ, у першу чергу про синусову брадикардію, у пацієнтів, які отримували тадалафіл 1 раз на добу, порівняно з хворими, які приймали плацебо. Для таких пацієнтів рекомендована доза становить 5 мг/добу приблизно в один і той самий час. Рекомендована доза становить 10 мг перед передбачуваною сексуальною активністю, незалежно від прийому їжі.
- Таким чином, у пацієнтів з добре контрольованою гіпертензією зниження тиску було незначним та відповідало такому у здорових волонтерів.
- Тому якщо для пацієнта, якому призначено Пінап у будь-якій дозі (2,5–20 мг), застосування нітратів є медичною необхідністю при загрозливому для життя стані, перед застосуванням препаратів нітратів має минути не менше ніж 48 год після останнього прийому Пінапу.
- Таким чином, застосування Пінапу у пацієнтів, які отримують лікування органічними нітратами у будь-якій формі, протипоказано (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).
Кропив’янка, синдром Сті-венса–Джонсона2, ексфоліативний дерматит2, гіпергідроз Резюме профілю безпеки лікарського https://ms-b.com.ua/ засобу. Чоловіки, які мають цукровий діабет.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Для перорального застосування. Ниркова та печінкова недостатність. Перед початком лікування препаратом Пінап.
Термін придатності
Тадалафіл не продемонстрував ефективності у первинній кінцевій точці щодо сповільнення зниження швидкості ходьби, виміряної за зміною дистанції у тесті з 6-хвилинною ходьбою (ТШХ). Було проведено одне дослідження з участю дітей з м’язовою дистрофією Дюшена (МДД), у якому підтверджених доказів ефективності не було продемонстровано. Покращення стану пацієнта за загальною міжнародною шкалою простатичних симптомів (МШПС) спостерігалося вже після 1 тижня лікування. Доброякісна гіперплазія передміхурової залози.
Показання
Дослідження на тваринах не виявили прямого або непрямого шкідливого впливу на вагітність, розвиток ембріона або плода, роди та постнатальний розвиток. Перш ніж призначити Пінап, лікар повинен ретельно оцінити індивідуальні переваги/ризик терапії. Супутнє застосування ріоцигуату з інгібіторами ФДЕ 5, у тому числі тадалафілом, протипоказано (див. розділ «Протипоказання»). Як наслідок, може підвищуватися частота виникнення побічних реакцій (див. розділ «Побічні реакції»). Таким чином, тадалафіл протипоказаний пацієнтам, які застосовують органічні нітрати у будь-якій лікарській формі (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Алкоголь застосовували таким чином, щоб досягнути максимального рівня абсорбції алкоголю (прийом натще після нічного голодування та без прийому їжі протягом 2 годин після застосування алкоголю). Таке збільшення біодоступності можна очікувати при сумісному застосуванні з тербуталіном (перорально), хоча клінічні наслідки цієї комбінації невідомі. Незважаючи на це, необхідно надавати відповідні рекомендації щодо можливого зниження артеріального тиску пацієнтам, які лікуються гіпотензивними лікарськими засобами та Пінапом. Така комбінація препаратів не рекомендується до застосування (див. розділ «Особливості застосування»). Таким чином, застосування Пінапу пацієнтами, які отримують лікування органічними нітратами у будь-якій формі, протипоказано (див. розділ «Протипоказання»).